O presente livro é fruto do trabalho de mais de 20 professores e pesquisadores que lecionam e pesquisam na área da Química Medicinal em diferentes Universidades do Brasil e de Portugal (UFPE, UFRPE, UFPB, UEPB, UFCG, UFAL, Universidade de Lisboa) e tem como principal público alvo estudantes de graduação e pós-graduação, professores e profissionais das áreas farmacêutica, química, biotecnológica, médica e das ciências biológicas e biomédicas.
Essa obra é inédita desde sua concepção, visto a inexistência de material equivalente em língua portuguesa ou em outros idiomas que aborde as doenças negligenciadas por um viés não parasitológico. O intuito desse livro é abordar de forma concomitante e associada às diferentes doenças negligenciadas, e os aspectos relacionados à descoberta, identificação, planejamento e desenvolvimento de substâncias químicas (novos fármacos) para essas doenças, assim como aspectos relacionados aos alvos biológicos em potenciais para essas enfermidades, ou seja, tratar as doenças negligenciadas  sob o olhar da química medicinal.
Essa primeira edição foi organizada em 10 capítulos, sendo o primeiro uma introdução sobre o tema Doenças Negligenciadas, destacando a importância no contexto brasileiro, seguido por 8 capítulos, cada um abordando uma das doenças negligenciadas (leishmanioses, malária, tuberculose, dengue, toxopolasmose, hanseníase, teníase e cisticercose, doença do sono), seguido por um último capítulo que trata sobre metalofármacos usados no combate a diferentes doenças negligenciadas.