Nas últimas décadas do século XX, a biocatálise passou a desempenhar um papel importante no cenário da síntese orgânica, especialmente na produção de blocos de construção quirais para uso na indústria farmacêutica. No Brasil, a atividade nessa área foi muito tímida até o início do presente século, se tomarmos por base as comunicações nessa especialidade nos Brazilian Meetings on Organic Synthesis (BMOS). 
Esta obra traz os fundamentos e aplicações da biocatálise e biotransformação, que fazem parte dos textos do workshop ocorrido no período de 15 à 18 de julho de 2008, no Conjunto Didático da Área II do Campus de São Carlos da Universidade de São Paulo.